Desloratadine Trab Cas No.100643-71-8

Trab ta' Desloratadine huwa sustanza ta' mediċina kontra l-istamina sintetika ta'-purità għolja, li sservi bħala l-metabolit attiv (derivat ta' de-ethoxycarbonyl) ta' Loratadine. Il-prodott jidher bħala trab kristallin abjad għal -abjad, bla riħa jew b'riħa karatteristika ħafifa; solubilità fl-ilma estremament baxxa (madwar 0.1 mg/mL), solubbli faċilment f'solventi organiċi bħal etanol u dimethyl sulfoxide (DMSO); purità Akbar minn jew ugwali għal 98% (Kromatografija Likwida ta' Prestazzjoni Għolja, HPLC).

Il-funzjoni ewlenija tat-trab tad-desloratadine hija li jinibixxi b'mod selettiv ir-reazzjonijiet allerġiċi medjati tal-istamina-, inklużi speċifikament:

1. Imblukkar tas-sinjalar tar-riċettur H₁: Billi jorbot b'mod selettiv ħafna mar-riċetturi tal-istamina H₁ fit-tessuti periferali (bħal mukuża tal-imnieħer, ġilda u passaġġ gastrointestinali), jipprevjeni l-istamina milli torbot mar-riċetturi tagħha. Dan jinibixxi l-vażodilatazzjoni kkaġunata tal-istamina-, żieda fil-permeabilità, kontrazzjoni tal-muskoli lixxi (eż., konġestjoni fl-imnieħer, urtikarja fil-ġilda), u sekrezzjoni glandulari (eż., rinorrea, tidwir).

2. Effett mhux-sedattiv: Minħabba l-istruttura molekulari tagħha li ma taqsamx faċilment il-barriera tad-demm-moħħ, taffettwa minimament ir-riċetturi H₁ fis-sistema nervuża ċentrali, li prattikament ma tirriżulta fl-ebda reazzjoni avversa komuni ta' antistaminiċi tal-ewwel-ġenerazzjoni bħal ngħas jew għeja;

3. Effetti adjuvanti anti-infjammatorji: Jinibixxi r-rilaxx ta' medjaturi infjammatorji bħal leukotrienes u prostaglandini minn ċelluli mast u eosinophils, u b'hekk tnaqqas il-ħsara infjammatorja f'reazzjonijiet allerġiċi (eż., nefħa tal-mukuża fl-imnieħer f'rinite allerġika, ħmura tal-ġilda u nefħa fl-urarja).

Trab tad-desloratadine jintuża fl-esportazzjonijiet tal-kummerċ barrani, riċerka xjentifika, u reaġenti kimiċi.

Il-mekkaniżmu ta' azzjoni ta' desloratadine jinvolvi inibizzjoni multidimensjonali ta' reazzjonijiet allerġiċi, bil-funzjoni ewlenija tiegħu tkun imblokk selettiv tar-riċetturi H₁ periferali.