Edotreotide Trab Cas No.204318-14-9

1. Inibixxi t-tnixxija tal-ormoni

Edotreotide huwa tip ta 'analogu tas-somatostatin li jista' jattiva riċetturi tas-somatostatin (prinċipalment SSTR2 u SSTR5), jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'diversi ormoni (bħal ormon tat-tkabbir, insulina, glucagon, ormoni peptidi, eċċ.), u jtaffi s-sintomi kkawżati minn rilaxx eċċessiv ta' ormoni.

2. Effett kontra t-tumur

Billi jimblokka s-sinjal tal-proliferazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur, jinduċi l-apoptożi taċ-ċelluli, u jinibixxi l-anġjoġenesi relatata mat-tumur, endorphins jistgħu jdewmu t-tkabbir u t-tixrid ta 'tumuri newroendokrinali.

3. Ir-regolazzjoni tal-funzjoni gastrointestinali

Inibixxi t-tnixxija tal-aċidu gastriku u l-motilità gastrointestinali, u ttejjeb is-sintomi tas-sistema diġestiva relatati.

4. Jgħinu fid-dijanjosi u t-trattament radjoloġiċi

Edotreotide jista 'jiġi ttikkettjat b'iżotopi radjuattivi għal immaġini mmirati ta' tumuri newroendokrinali, li jgħin biex jinstabu u jevalwaw leżjonijiet, u jista 'jintuża wkoll għal terapija radjonuklidi.

1. Dijanjosi ta 'tumuri newroendokrinali

L-użu ta' endorphins radjutikkettati għal immaġini in vivo (bħal skanjar SPECT) biex jinstabu b'mod preċiż tumuri u metastasi li jesprimu riċetturi tas-somatostatin.

2. Trattament ta 'tumuri newroendokrinali

Użat biex jikkura tumuri newroendokrinali sekretorji, billi jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'ormoni tat-tumur, itaffi s-sintomi ta' ormoni eċċessivi bħas-sindromu karċinojdi, u jdewwem it-tkabbir tat-tumur.

3. Terapija adjuvanti għal mard relatat mal-ormoni

Tumuri bħal tumuri tal-ormon tat-tkabbir pitwitarju (akromegalia), insulinomi, gastrinomi, eċċ. Jistgħu jibbenefikaw mill-effett inibitorju tal-ormoni tal-endorphins.

4. Applikazzjonijiet potenzjali oħra

Fir-riċerka ta 'ċerti disturbi gastrointestinali jew mard relatat ma' l-ormoni, hemm ukoll esplorazzjonijiet ta 'applikazzjoni.

Edotreotide jappartjeni għall-klassi ta 'analogi tas-somatostatin, li jistgħu jorbtu u jattivaw riċetturi tas-somatostatin (prinċipalment sottotipi SSTR2 u SSTR5) fil-ġisem b'affinità għolja. Il-mekkaniżmu jinkludi:

1. Inibixxi t-tnixxija tal-ormoni:Billi jattiva r-riċetturi tas-somatostatin, jinibixxi r-rilaxx ta 'ormoni peptidi bħal ormon tat-tkabbir, insulina, glucagon, eċċ.

2. Effett anti proliferattiv:Jinibixxi l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur billi jinduċi apoptożi u jimblokka ċ-ċiklu taċ-ċelluli.

3. Inibixxi l-anġjoġenesi:tnaqqas l-anġjoġenesi fil-mikroambjent tat-tumur u tillimita t-tkabbir tat-tumur.

4. Endorphins radjutikkettati jingħaqdu mar-riċetturi tas-somatostatin fuq ċelluli tat-tumur biex jiksbu terapija ta 'radjazzjoni mmirata għal dijanjosi ta' immaġini jew terapija ta 'radjazzjoni.

● Regolament endokrinali:

Jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'ormoni multipli u ttaffi s-sintomi relatati (bħal sintomi kkawżati minn rilaxx eċċessiv ta' serotonin fis-sindromu karċinojde).

● Effett kontra t-tumur:

Dewwem il-progressjoni ta 'tumuri newroendokrinali u tnaqqas it-tkabbir tal-volum tat-tumur.

● Effetti emodinamiċi:

Kostrizzjoni temporanja tal-vini tad-demm vixxerali, li taffettwa l-fluss tad-demm lokali.

● Sistema diġestiva:

Jinibixxi t-tnixxija tal-aċidu gastriku u l-motilità gastrointestinali, itaffi s-sintomi relatati.

● Regolament endokrinali:

Jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'ormoni multipli u ttaffi s-sintomi relatati (bħal sintomi kkawżati minn rilaxx eċċessiv ta' serotonin fis-sindromu karċinojde).

● Effett kontra t-tumur:

Dewwem il-progressjoni ta 'tumuri newroendokrinali u tnaqqas it-tkabbir tal-volum tat-tumur.

● Effetti emodinamiċi:

Kostrizzjoni temporanja tal-vini tad-demm vixxerali, li taffettwa l-fluss tad-demm lokali.

● Sistema diġestiva:

Jinibixxi t-tnixxija tal-aċidu gastriku u l-motilità gastrointestinali, itaffi s-sintomi relatati.

Edotriotide huwa ġeneralment tollerat tajjeb, iżda jistgħu jseħħu r-reazzjonijiet avversi li ġejjin:

Reazzjoni lokali:Uġigħ u ħmura fis-sit tal-injezzjoni.

Reazzjonijiet gastrointestinali:dardir, dijarea, stitikezza, uġigħ addominali.

Marrara relatat:Tnaqqis fil-funzjoni tal-marrara, formazzjoni okkażjonali ta 'ġebel fil-marrara.

Effetti metaboliċi:Jista' jikkawża livelli anormali ta' zokkor fid-demm (ipergliċemija jew ipogliċemija).

Sistema kardjovaskulari:jista’ jwassal għal tnaqqis fir-rata tal-qalb (bradikardija).

Oħrajn:F'użu fit-tul-, jista' jkun hemm tnaqqis fl-assorbiment tal-vitamina B12.

Studji tossikoloġiċi wrew li Edotriotide m'għandu l-ebda tossiċità sinifikanti ta' organi fil-medda ta' dożaġġ rakkomandata, iżda l-monitoraġġ ta' indikaturi rilevanti huwa meħtieġ għal użu ta'-doża għolja jew-tul fit-tul.